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李石飞课题组在HIV潜伏激活剂发现上取得新进展

    艾滋病是一种重要的传染性疾病,无法治愈,其原因HIV的潜伏有关。当前一种新治疗策略是:通过激活剂对潜伏HIV激活,然后联合抗逆转录病毒疗法等方式清除HIV从而达到治愈艾滋病的目的。该策略的核心高效低毒潜伏激活剂的发现。山西大学分子科学研究所李石飞课题组一直从事HIV潜伏激活剂的发现,课题前期从山西特色中药黄芫花中发现一系列具有高效激活潜伏HIV作用的活性分子Journal of Natural Products. 2021, 84, 1022-1033SCI二区;https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jnatprod.0c01039);Phytochemistry. 2022, 203, 113395 SCI二区;https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0031942222003119);International Journal of Molecular Sciences. 2023, 24, 7357SCI二区TOPhttps://www.mdpi.com/1422-0067/24/8/7357,其中二萜化合物WE激活效果是阳性对照的500倍。WE激活潜伏HIV的作用机制可能与MAPK信号通路、PI3K/AKT信号通路、NF-κB信号通路等信号通路的激活有关。

    尽管WE等分子显示出高效的激活潜伏HIV作用,但是由于这类成分在黄芫花等植物中含量较低,且结构复杂全合成产率低,这严重阻碍了这类成分进一步开发。基于黄芫花中富含此类高效的HIV激活剂,课题组近期以黄芫花中四种主要的二萜成分开展富集工艺研究,最终实现了从黄芫花中快速高效富集这类二萜成分,提取物的得率1.5~2.5%,四个二萜成分总含量在80%左右UPLC-MS分析提取物中包含了WE在内的25个二萜成分,提取物激活潜伏HIV的作用与阳性基本一致。以上成果近期发表在天然产物著名期刊 International Journal of Biological MacromoleculesSCI1TOPhttps://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0141813024037371

以上工作得到了国家自然科学基金及山西省自然科学基金的资助。